单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,肿瘤科常用药物使用注意事项,1,肿瘤科常用药物使用注意事项1,各类药物使用注意事项,主要抗肿瘤药物,抗骨转移药物,化疗药的使用顺序及机理,2,各类药物使用注意事项主要抗肿瘤药物2,分类,抗代谢药,抗肿瘤抗生素,植物来源的抗肿瘤药,铂类,主要抗肿瘤药物,3,分类主要抗肿瘤药物3,这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等抗 代 谢 药,4,这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因,盐酸吉西他滨,作用机制：,抗代谢药，抑制,DNA,合成适应症,：,胰腺癌、非小细胞肺癌等用量：,联合给药，,1g/m,2,，,d1,8,天，,21,天重复不良反应：,骨髓抑制,：,白细胞，血小板减少,过敏,：,可有皮疹并伴瘙痒静脉滴注时可见支气管痉挛流感样症状,：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状。
咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生有些仅表现为发热和乏力处理：有报道水杨酸类药物（阿司匹林）可减轻以上症状5,盐酸吉西他滨作用机制：抗代谢药，抑制DNA合成5,盐酸吉西他滨,给药途径：,静脉滴注,静脉滴注时间,：,30,分钟,，最长不超过,60,分钟,原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增加药物的毒性配制,：每,0.2g,至少加入生理盐水,5ml(,只能用生理盐水溶解,),，给药时再用,生理盐水,或,5%,葡萄糖,注射液作进一步稀释，稀释后的浓度不应超过,40mg/ml,贮藏,：配制好的溶液应贮存在室温下,(15-30,），不得冷藏（结晶析出）在,24,小时内使用，超过,24,小时不得使用6,盐酸吉西他滨给药途径：静脉滴注6,培美曲塞二钠,作用机制：,该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间,-,浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低适应症,：,1.,与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤2.,用于局部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌,用量：,500mg/m,2,，,d1,，,3,周方案。
常见不良反应：,骨髓抑制：,最低点：第,8-10,天,胃肠道反应,皮肤反应及皮下组织异常：,皮疹（,16.1%,）、脱发,(11.3%),疲劳：,47.6%,眼睛异常：,结膜炎,5.4%,7,培美曲塞二钠作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作,培美曲塞二钠,预处理：,叶酸（,400g),：第一次给药前至少给叶酸,5,天，此后一直服用维生素,B12,注射液,(1000g),：每,3,周期一次,地塞米松,5mg,口服，每日,2,次，给药前,1,天、给药当天和给药后,1,天连服,3,天溶媒：只建议用,0.9%,氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至,100mL,本品不能溶于含有钙的稀释剂,(,如林格氏注射液）其他稀释液和其他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用输注时间：静脉滴注应超过,10,分钟给药顺序：应在本品给药结束,30,分钟后再给予顺铂滴注保存：配制后药液可稳定,24,小时,8,培美曲塞二钠预处理：8,卡培他滨,作用机制：,在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶,(,转化为具有细胞毒性的,5-,氟尿嘧啶,(5-FU),而发挥作用，降低,5-FU,对正常人体细胞的损害5-FU,通过抑制,DNA,合成起到抗肿瘤作用。
适应症,：,1.,转移性乳腺癌2.,适用于治疗结肠直肠癌用量：,1000-1250mg/m,2,，口服，,2,次,/,日，餐后半小时吞服，连用,2,周，间歇,1,周，,3,周为一疗程常见不良反应：,胃肠道反应：,腹泻、腹痛,手足综合征：,可同时口服维生素,B6,，一日量可达,200mg,肝脏毒性,：胆红素升高,口腔溃疡：,呋喃西林漱口液、康复新,9,卡培他滨作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细,常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等主要通过对,DNA,的直接作用发挥治疗作用抗肿瘤抗生素,10,常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等,吡柔比星,1,作用机制：,蒽环类抗癌药，同时干扰,DNA,、,mRNA,合成，在细胞分裂的,G2,期阻断细胞进入,G1,期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性适应症,：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤,特殊不良反应：,心脏毒性反应，为蒽环类共同的毒性反应较多柔比星低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心功能衰竭，为剂量限制性毒性静脉炎,：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外,11,吡柔比星1作用机制：蒽环类抗癌药，同时干扰DNA、mRNA合,吡柔比星,2,给药途径,：可静脉、动脉、膀胱内注射。
静注,5mg/min)(,静滴：,30-60,分钟,),溶媒,：溶解本品只能用,5,葡萄糖注射液,或,注射用水,原因：,pH,变化,影响效价,或,导致浑浊,保存,:,溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过,6,小时12,吡柔比星2给药途径：可静脉、动脉、膀胱内注射静注5mg,由植物中提取，常用的有长春碱类、紫杉类、伊立替康、依托泊苷等植物来源的抗肿瘤药,13,由植物中提取，常用的有长春碱类、紫杉类、伊立替康,伊立替康,作用机制：,本药为喜树碱的半合成衍生物，在大多数组织中被酶代谢为,SN-38,，,SN-38,对拓扑异构酶,I,的活性远强于本药，从而发挥较强的抗肿瘤作用适应症,：大肠癌、胃癌、肺癌等用量：,联合给药，,180mg/m,2,，,d1,2,周或,3,周方案14,伊立替康作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在大多数组织中,伊立替康,特殊不良反应：,急性胆碱能综合征：,表现为早发性腹泻，腹痛、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多，,24,小时内发生,机制,：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆积处理,：小剂量阿托品,0.25mg,肌肉注射,迟发性腹泻,：,机制,：,SN-38,对肠道粘膜产生直接损害，导致水分、电解质吸收障碍，及粘液分泌过多，引起迟发性腹泻,15,伊立替康特殊不良反应：15,伊立替康,迟发性腹泻治疗：,洛哌丁胺（易蒙停）,机制：能减慢胃肠道蠕动、增加食物在胃肠内停留时间，促进水分的吸收,首次服药,4mg,然后每,2,小时服药,2mg,，需持续到腹泻停止后,12,小时,不能连续服用超过,48,小时,麻痹性肠梗阻,奥曲肽（善得定,/,善宁）,机制：增加食物在胃肠内停留的时间，促进水分吸收，减少肠内的分泌,疗效与剂量相关，且起效时间较长，但使用剂量（,100g,500g,每天,3,次,),尚未确定,16,伊立替康迟发性腹泻治疗：16,伊立替康,给药途径,：伊立替康应静脉滴注给药，不得静脉注射。
滴注时间,：,30-90,分钟保存,：避光保存不含抗菌防腐剂，故一旦溶解稀释后应立即使用严格的无菌条件下配制可在室温下保存,12,小时,17,伊立替康给药途径：伊立替康应静脉滴注给药，不得静脉注射17,依托泊甙（,VP-16,）,1,作用机制：作用于,DNA,拓扑异构酶,II,，阻碍,topo,对,DNA,的修复这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的,DNA,得到修复，降低了细胞毒作用因此，,延长药物的给药时间,，可能提高抗肿瘤活性适应症：小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤等用量：,100mg/m,2,D1-3,每,3,周,1,次,不良反应：,骨髓抑制,消化道反应,18,依托泊甙（VP-16）1作用机制：作用于DNA拓扑异构酶II,依托泊甙（,VP-16,）,给药途径,：本品不能肌注静脉内推注可出现低血压，故,应静脉点滴,给药给药时间,：静滴时间不能少于,30,分钟,，否则可能产生严重的低血压和喉头痉挛溶媒,：在,5%,葡萄糖,注射液中不稳定，可形成,微细沉淀,应使用生理盐水、无菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或苯甲醇抑菌注射用氯化钠液稀释后立即使用溶度：稀释后依托泊苷浓度每毫升不超过,0.25mg,。
浓度越小越稳定）,19,依托泊甙（VP-16）给药途径：本品不能肌注静脉内推注可出,紫杉醇,作用机制：抗微管药物,促进微管蛋白聚合抑制解聚,抑制细胞有丝分裂适应症：广谱抗肿瘤药,适用于多种肿瘤治疗用量：,175mg/m,2,D1,3,周,1,次,20,紫杉醇作用机制：抗微管药物,促进微管蛋白聚合抑制解聚,抑,紫杉醇,不良反应：,过敏反应：多发生在用药后最初的,10,分钟预处理：,1.,给予地塞米松预处理2.,治疗前,30,60,分钟给予苯海拉明肌注,20mg,静注西咪替丁,0.4g,或雷尼替丁,50mg,神经毒性,:,常见表现为肢体轻度麻木和感觉异常,脱发：常见,骨髓抑制：中性粒细胞减少最低点：用药后,8-10,天21,紫杉醇不良反应：21,紫杉醇,材料,：必须使用一次性,非聚氯乙烯材料,的输液瓶和输液管原因,：聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂，能够溶解聚氯乙烯（,PVC,）输液器中所含的邻苯二甲酸二辛酯（,DEHP,），,DEHP,有一定的毒性用药时间：,3,小时,溶媒,：生理盐水、,5%,葡萄糖，稀释浓度为,0.3-1.2 mg/ml,22,紫杉醇材料：必须使用一次性非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管。
2,多西紫杉醇,作用机制,：新型的抗微管解聚药，促进小管聚合成为稳定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而达到抗肿瘤的目的适应症,：广谱抗肿瘤药,适用于多种肿瘤治疗用量：,75mg/m,2,d1,3,周,1,次,23,多西紫杉醇作用机制：新型的抗微管解聚药，促进小管聚合成为稳定,多西紫杉醇,不良反应：,体液潴溜：处理：预服药物口服,糖皮质激素类，如地塞米松,，在多西他赛滴注一天前服用，每天,16mg,（例如：每日,2,次，每次,8mg,），持续,3,天过敏反应：较紫杉醇少,神经毒性,:,常见表现为肢体轻度麻木和感觉异常,脱发：常见,骨髓抑制：中性粒细胞减少最低点：用药后,8-10,天24,多西紫杉醇不良反应：24,多西紫杉醇,给药途径：,只能用于静脉滴注溶媒,：生理盐水、,5%,葡萄糖，最终浓度不超过,0.9mg/ml.,滴注时间：,1,小时,保存：配制好的溶液，应于,4,小时内使用25,多西紫杉醇给药途径：只能用于静脉滴注25,主要药物有：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈,达铂等铂类,26,主要药物有：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈铂类26,顺铂,作用机制：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为,DNA,，干扰,DAN,复制，属周期非特异性药。
用法：,75mg/m2,d1 3,周方案,不良反应,：,胃肠道反应：强致吐性,骨髓抑制,肾毒性：损伤肾小管,.,处理：,水化利尿,，至少,2500ml,以上,神经毒性：听神经损害所致耳鸣、听力下降；末梢神经毒性27,顺铂作用机制：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶,奈达铂,给药时间,：临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至,500ml,，静脉滴注，滴注时间不应少于,1,小时,，滴完后需继续点滴输液,1000ml,以上溶媒,：,生理盐水,不宜使用,pH5,以下的酸性输液（如电解质补液，,5%,葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等）铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具28,奈达铂给药时间：临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml,卡铂,溶媒,：推荐用,5,。