2021/3/11第二节第二节 前列腺素前列腺素(PG)PG)是前列烷酸的衍生物，属二十烷类化合物，最早从人精是前列烷酸的衍生物，属二十烷类化合物，最早从人精液中发现，在羊精囊中证实，广泛分布于机体各组织和液中发现，在羊精囊中证实，广泛分布于机体各组织和体液中，后来应用的产品是从猪、羊等动物的精液或羊体液中，后来应用的产品是从猪、羊等动物的精液或羊水中提取的现使用的多为人工合成水中提取的现使用的多为人工合成二十烷类是磷脂类的一系列衍生物的总称，包括：前列二十烷类是磷脂类的一系列衍生物的总称，包括：前列腺素、白三烯及其类似物腺素、白三烯及其类似物COOH（一）来源与化学结构（一）来源与化学结构2021/3/11 前列腺素的种类很多，但都是前列烷酸的衍生前列腺素的种类很多，但都是前列烷酸的衍生物前列烷酸由五碳环（环戊烷环）、七碳羧物前列烷酸由五碳环（环戊烷环）、七碳羧基链和八碳羟基链组成，根据五碳环上被取代基链和八碳羟基链组成，根据五碳环上被取代的基团不同，的基团不同，PGPG分为分为A A、B B、C C、D D、E E、F F、G G、H H、I I九型，有实际意义的有九型，有实际意义的有E E、F F、A A、B B四型。
四型每种前列腺素的命名是在每种前列腺素的命名是在PGPG后面加英文字母后面加英文字母（表示型）和下标数字（表示侧链的双键数（表示型）和下标数字（表示侧链的双键数目），有的在数字后还有希腊字符（表示羟基目），有的在数字后还有希腊字符（表示羟基的构型），如的构型），如PGF2PGF2应用于兽医临床的主要有应用于兽医临床的主要有PGE1PGE1、PGE2PGE2、PGF1PGF1、PGF2PGF2、氯前列醇、氟前列醇、氯前列醇、氟前列醇2021/3/11l二十烷酸通常不是贮存在细胞内，而是在机械或化学损二十烷酸通常不是贮存在细胞内，而是在机械或化学损伤、激素、免疫、缺氧等因素刺激下即时形成伤、激素、免疫、缺氧等因素刺激下即时形成l许多器官和组织都能生物合成许多器官和组织都能生物合成PGPG亚麻油酸、花生四烯亚麻油酸、花生四烯酸和二十碳五烯酸等三种不饱和脂肪酸是合成酸和二十碳五烯酸等三种不饱和脂肪酸是合成PGPG的前体在微粒体内的酯酶和在微粒体内的酯酶和PGPG合成酶催化下，经环化和氧化分合成酶催化下，经环化和氧化分别生成各种别生成各种PGPG（PGFPGF、PGEPGE），不能互相转化），不能互相转化 不同的组织所生成的前列腺素不同。
不同的组织所生成的前列腺素不同1 1）肺、巨噬细胞、肾的髓质和皮质以及胎儿的肺动脉、）肺、巨噬细胞、肾的髓质和皮质以及胎儿的肺动脉、子宫等组织，主要生成子宫等组织，主要生成PGE2PGE22 2）肺、肾、精囊、子宫等生成）肺、肾、精囊、子宫等生成PGF2PGF23 3）血管内皮细胞、肾、肺等，生成）血管内皮细胞、肾、肺等，生成PGI2PGI2二）生物合成与代谢（二）生物合成与代谢2021/3/11PGPG分解代谢很迅速，在其生成的局部组织，常常是降分解代谢很迅速，在其生成的局部组织，常常是降解和酶解同时发生肝和肺是其重要的代谢部位一解和酶解同时发生肝和肺是其重要的代谢部位一些脱羟基酶和还原酶能使前列腺素变为低活性或无活些脱羟基酶和还原酶能使前列腺素变为低活性或无活性的产物性的产物前列腺素的半衰期非常短，如前列腺素的半衰期非常短，如TXATXA2 2仅仅3030秒，其他前列秒，其他前列腺素也不超过腺素也不超过5 5分钟人工合成的前列腺素类化合物，分钟人工合成的前列腺素类化合物，作用时间长于天然产物，因此在临床上可作药用作用时间长于天然产物，因此在临床上可作药用2021/3/11花生四烯酸代谢途径、主要代谢物的活性花生四烯酸代谢途径、主要代谢物的活性细胞膜磷脂细胞膜磷脂组织损伤磷脂酶花生四烯酸花生四烯酸（AA）PG合成酶（环氧酶，COX）脂氧酶白三烯类白三烯类（LTsLTs）各种各种PGPG及血栓素及血栓素引起炎症、发热、疼痛、引起炎症、发热、疼痛、凝血、胃酸分泌以及血管、凝血、胃酸分泌以及血管、支气管和子宫平滑肌收缩等支气管和子宫平滑肌收缩等参与过敏反应、诱发炎症、参与过敏反应、诱发炎症、增强白细胞和巨噬细胞的趋化增强白细胞和巨噬细胞的趋化以及支气管和子宫平滑肌收缩等以及支气管和子宫平滑肌收缩等2021/3/11l生殖系统生殖系统 溶解黄体（抑制黄体细胞内的有关酶系、收缩血管）；松溶解黄体（抑制黄体细胞内的有关酶系、收缩血管）；松弛输卵管的卵巢端，收缩子宫端；兴奋子宫平滑肌。
弛输卵管的卵巢端，收缩子宫端；兴奋子宫平滑肌l呼吸系统呼吸系统 PGEPGE和和PGFPGF对支气管平滑肌呈现相反作用对支气管平滑肌呈现相反作用PGFPGF22收缩较大收缩较大气管，气管，PGEPGE扩张支气管扩张支气管l消化系统消化系统 PGPG可促进胃肠平滑肌收缩，可促进胃肠平滑肌收缩，PGAPGA和和PGEPGE促进唾液分泌和抑制促进唾液分泌和抑制胃液分泌胃液分泌l血液循环系统血液循环系统 扩张血管平滑肌，增加心搏和心输出量，明显降压作用扩张血管平滑肌，增加心搏和心输出量，明显降压作用三）生理药理作用（三）生理药理作用2021/3/11l泌尿系统泌尿系统 排钠利尿作用排钠利尿作用l神经系统神经系统 PG PG是一种致热物质和致痛因子（阿斯匹林抑制是一种致热物质和致痛因子（阿斯匹林抑制PGPG合成而合成而镇痛），镇痛），PGEPGE具中枢抑制作用具中枢抑制作用l内分泌腺内分泌腺 在靶细胞内起传递激素信息和调节激素作用在靶细胞内起传递激素信息和调节激素作用l激素激素受体受体PGPG合成合成激活腺苷酸环化酶激活腺苷酸环化酶 cAMP cAMP 皮质激素合成皮质激素合成l其他其他 抑制血小板凝集和粘附、致炎、抑制脂肪代谢。
抑制血小板凝集和粘附、致炎、抑制脂肪代谢2021/3/11目前尚不能对各种各样的目前尚不能对各种各样的PGPG作用机理作出明确有全面概括作用机理作出明确有全面概括已知的是除已知的是除PGPG对平滑肌的作用外，都与细胞内对平滑肌的作用外，都与细胞内cAMPcAMP含量的变含量的变化有关PGPG抑制腺苷酸环化酶活性抑制腺苷酸环化酶活性 cAMP cAMP含量含量机能抑制机能抑制PGPG激活腺苷酸环化酶活性激活腺苷酸环化酶活性 cAMP cAMP含量含量机能增强机能增强PGPG使子宫和血管平滑肌收缩的作用与其增加质膜的通透性和使子宫和血管平滑肌收缩的作用与其增加质膜的通透性和使肌浆网内的钙离子转移，与肌收缩蛋白细丝结合，激活肌使肌浆网内的钙离子转移，与肌收缩蛋白细丝结合，激活肌纤凝蛋白纤凝蛋白ATPATP酶活性，催化酶活性，催化ATPATP水解释放能量，引起肌收缩有水解释放能量，引起肌收缩有关舒张则相反，抑制酶活性舒张则相反，抑制酶活性四）作用机理（四）作用机理2021/3/11【来源与性状来源与性状】又名黄体溶解素为前列腺素又名黄体溶解素为前列腺素F F22，可从动物的精液或猪羊，可从动物的精液或猪羊的羊水中提取获得，已能人工合成。
为无色结晶，溶于水的羊水中提取获得，已能人工合成为无色结晶，溶于水和乙醇作用作用】对生殖、循环、呼吸以及其他系统具广泛作用对生殖、循环、呼吸以及其他系统具广泛作用对生殖系统的作用对生殖系统的作用溶解黄体，促进子宫收缩，促进垂溶解黄体，促进子宫收缩，促进垂体前叶释放黄体生成素，影响精子的发生及移行，干扰输体前叶释放黄体生成素，影响精子的发生及移行，干扰输卵管的活动及胚胎移植卵管的活动及胚胎移植l地诺前列素（地诺前列素（Dinoprost,Lutalyse）2021/3/11其溶解母畜黄体，使黄体萎缩，孕酮产生减少和停止，黄其溶解母畜黄体，使黄体萎缩，孕酮产生减少和停止，黄体期缩短，使其同期发情和排卵，有利于人工同期授精或体期缩短，使其同期发情和排卵，有利于人工同期授精或胚胎移植胚胎移植牛、马、羊注射，会出现正常的性周期对断奶仔猪提早牛、马、羊注射，会出现正常的性周期对断奶仔猪提早发情和配种也有良好效果发情和配种也有良好效果对于卵巢黄体囊肿或永久性黄体，可使黄体萎缩退化，促对于卵巢黄体囊肿或永久性黄体，可使黄体萎缩退化，促进排卵和发情进排卵和发情能兴奋子宫平滑肌，对妊娠和未妊娠的子宫都有作用。
妊能兴奋子宫平滑肌，对妊娠和未妊娠的子宫都有作用妊娠末期子宫尤为敏感，子宫张力增加，子宫颈松弛，适于娠末期子宫尤为敏感，子宫张力增加，子宫颈松弛，适于催产、引产和人工流产催产、引产和人工流产2021/3/11l用于同期发情用于同期发情 马、牛、羊注射后出现正常的性周期，注射二次，同期马、牛、羊注射后出现正常的性周期，注射二次，同期发情更准确发情更准确l治疗持久性黄体和卵巢黄体囊肿治疗持久性黄体和卵巢黄体囊肿 对持久性黄体，牛间情期肌注对持久性黄体，牛间情期肌注3030mgmg，第第3 3d d开始发情，第开始发情，第4 4-5d-5d排卵；对卵巢黄体囊肿，注射后第排卵；对卵巢黄体囊肿，注射后第6 6，7 7d d排卵用于排卵用于马、牛、猪催情马、牛、猪催情l增加公畜精液射出量和提高人工授精效果增加公畜精液射出量和提高人工授精效果l用于催产、引产、排出死胎，或子宫蓄脓、慢性子宫内用于催产、引产、排出死胎，或子宫蓄脓、慢性子宫内膜炎等应用应用】2021/3/11人工合成品，为前列腺素人工合成品，为前列腺素F F22（PGFPGF22）的同系物对母畜的同系物对母畜具有溶解黄体和收缩子宫的作用，主要用于牛。
具有溶解黄体和收缩子宫的作用，主要用于牛在牛的血清半衰期仅数分钟对非妊娠牛，用药后在牛的血清半衰期仅数分钟对非妊娠牛，用药后2 2-5d-5d发发情；对交配后情；对交配后1 1周至妊娠周至妊娠5 5个月的母牛，注射后个月的母牛，注射后4 4-5d-5d流出胎流出胎儿和胎盘；对妊娠儿和胎盘；对妊娠5 5月以上的母牛，引产能力下降，难产机月以上的母牛，引产能力下降，难产机会增加用于牛同期发情，子宫蓄脓，母畜催情配种、催产、引产用于牛同期发情，子宫蓄脓，母畜催情配种、催产、引产l 氯前列醇氯前列醇(Cloprostenol,Estrumate)2021/3/11人工合成品，前列腺素人工合成品，前列腺素F F22（PGFPGF22）的同系物的同系物其在前列腺素制剂中溶解黄体作用最强，毒性最小其在前列腺素制剂中溶解黄体作用最强，毒性最小主要用于马，多数母马在注射后主要用于马，多数母马在注射后6 6d d内有发情行为，发情终止内有发情行为，发情终止前约前约2424h h排卵对卵巢静止期引起的真乏情和各种原因引起的垂体机能不足对卵巢静止期引起的真乏情和各种原因引起的垂体机能不足的母马，无催情作用的母马，无催情作用。
可用于高效地管理马群，使母马按计划在有效的配种季节内可用于高效地管理马群，使母马按计划在有效的配种季节内发情和受孕对胚胎早期死亡或重吸收的母马，可使黄体溶发情和受孕对胚胎早期死亡或重吸收的母马，可使黄体溶解，使之不发生持久黄体性乏情和不孕症，并能终止假妊娠解，使之不发生持久黄体性乏情和不孕症，并能终止假妊娠l氟前列醇（氟前列醇（Fluprostenol,Equimate）个人观点供参考，欢迎讨论。