替硝唑注射液【适用症】替硝唑注射液用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、 盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、口腔感 染及术后伤口感染；用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的 术前预防用药注意事项】1. 替硝唑注射液滴注速度应缓慢，浓度为2mg/ml时，每次滴注时间应 不少于1小时，浓度大于2m g/m l时，滴注速度宜再降低1〜2倍药物不 应与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注2. 致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现替硝唑注射液具致癌 致突变作用，但人体中尚缺乏资料3. 如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药4. 替硝唑注射液可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、 己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零5. 用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒 精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕 吐、头痛、面部潮红等6. 肝功能减退者替硝唑注射液代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄 积，应予减量，并作血药浓度监测7. 替硝唑注射液可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可 引起血药浓度下降。
血液透析时，替硝唑注射液及代谢物迅速被清除 故应用替硝唑注射液不需减量8. 念珠菌感染者应用替硝唑注射液，其症状会加重，需同时给抗真菌 治疗用法与用量】 静脉滴注1. 厌氧菌感染：一次0.8g, —日1次，静脉缓慢滴注，一般疗程5〜6 日，或根据病情决定2. 预防手术后厌氧菌感染：总量1.6g, 1次或分2次滴注，第一次于手 术前2〜4小时，第二次于手术期间或术后12〜24小时内滴注禁忌症】 对替硝唑注射液或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和 血液病者禁用儿童用药注意事项】 12岁以下患者禁用孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】 替硝唑注射液可透过胎盘，迅速进入胎儿循环动物实验发现腹腔给 药对胎仔具毒性替硝唑注射液对胎儿的影响尚无足够和严密的对照 观察，因此妊娠3个月内应禁用3个月以上的孕妇只有具明确指征时 才选用替硝唑注射液替硝唑注射液在乳汁中浓度与血中浓度相似动物试验显示替硝唑注 射液对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用若必须用药，应 暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳老年人用药注意事项】 老年人由于肝功能减退，应用替硝唑注射液时药代动力学有所改变， 需监测血药浓度不良反应】 不良反应少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔 金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。
此外 还可有血管神经性水肿、中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿，偶 见滴注部位轻度静脉炎高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变药物相互作用】1. 替硝唑注射液能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的 作用，引起凝血酶原时间延长2. 与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加强替 硝唑注射液代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢3. 与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢替硝唑注 射液在肝内的代谢及其排泄，延长替硝唑注射液的血消除半衰期（tl/ 2B）,应根据血药浓度测定的结果调整剂量4. 替硝唑注射液干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可出现精 神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用替硝唑注射液5. 替硝唑注射液可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可 使胆固醇、三酰甘油水平下降药理】 替硝唑注射液对原虫及厌氧菌有较高活性对脆弱拟杆菌等拟杆菌属 梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌 等具抗菌活性，2〜4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽 门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢物对加得 纳菌的活性较替硝唑为强。
替硝唑注射液的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感 菌株的能量代谢中起重要作用替硝唑注射液的硝基被还原成一种细 胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡耐药菌往往缺 乏硝基还原酶而对替硝唑注射液耐药替硝唑注射液抗阿米巴原虫的 机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死 原虫药物代谢动力学】替硝唑注射液静脉滴注0.8g及1.6g后血药峰浓度（Cmax）分别为14〜2 lmg/L及32mg/L静脉每日给药lg，血药浓度可维持在8mg/L以上替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可 达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同 期血药浓度相仿，对血脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症 时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性较高有 关替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度蛋白结 合率为12%在肝脏代谢，静脉给药后约20%〜25%以原形从尿中排出血消除半衰期（t 1/2B ）为11.6〜13.3小时，平均为12.6小时拼音名】: TIXIAOZUO ZHUSHEYE【性状】: 替硝唑注射液为无色或几乎无色的澄明液体。
贮藏】: 遮光，密闭，在阴凉处保存。