学习目的学习目的v1、掌握肾上腺素受体激动药各代表药的作用机制与临床运用；v2、熟习肾上腺素受体激动药的化学构造、构效关系和药物效应特点是一类化学构造和药理作用与是一类化学构造和药理作用与AdrAdr、NANA类似，类似，可与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾可与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用的药物上腺素样作用的药物拟肾上腺拟肾上腺素药素药为胺类，作用和交感神经兴奋类为胺类，作用和交感神经兴奋类似，又称为拟交感胺类似，又称为拟交感胺类 概概 述述v根本化学构造根本化学构造:CHCHNH234 1.苯环上化学基团的不同苯环上化学基团的不同儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：AD、NA、ISOP、DA非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林外周作用明显外周作用明显,激动激动和和受体作用时间短中枢作受体作用时间短中枢作用弱用弱外周作用减弱外周作用减弱,作用时间延伸，作用时间延伸，口服可添加口服可添加F，中枢作用添加，中枢作用添加-苯乙胺苯乙胺2.碳原子上的氢被碳原子上的氢被-CH3取代：作用取代：作用时间延伸，并促进递质释放，如间羟时间延伸，并促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱。
胺、麻黄碱l3.胺基上的氢被不同基团取代：药物对胺基上的氢被不同基团取代：药物对、受体选择性产生改动如受体选择性产生改动如NA、Adr、Isopl4.光学光学异构体异构体NANA、间羟胺、去氧肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 1 1、可乐定、可乐定22 受体激动药受体激动药 、受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药 AD、麻黄碱、多巴胺、麻黄碱、多巴胺ISOP、多巴酚丁胺、多巴酚丁胺1、沙丁胺醇沙丁胺醇(2)、特布他林、特布他林(2)L O G OL O G O德阳旌湖两少年结伴游泳 不幸双双溺水身亡成都商报讯穆旭 记者 王明平 摄影报道2日下午，天热难耐，两名10多岁的少年结伴来到德阳城区彩虹桥下旌湖内游泳，下水后，再也没有显露水面经过德阳消防3个小时的奋力救援，两名少年终于被打捞上来，却已停顿了呼吸v假设：当时及时把落水人员抢救上岸，我们作为医务人员，他会怎样来进展抢救？给予什么药物治疗？什么途径给予呢？v请同窗们回想下什么是a样和样作用？v a受体和受体又分布在哪些组织或器官？【体内过程】【体内过程】1、po无效，可无效，可im、ih、iv;2、作用时间短作用时间短第一节第一节、受体激动药受体激动药【药理作用】【药理作用】兴奋兴奋 受体和受体和 受体产生作用。
受体产生作用1、兴奋心脏：、兴奋心脏：兴奋兴奋1-R，心力，心力，心率，心率，传导传导，心输出量，心输出量，心肌耗氧量心肌耗氧量同时兴奋同时兴奋-R扩张冠脉动脉改善心肌血液扩张冠脉动脉改善心肌血液供应是强心脏兴奋剂是强心脏兴奋剂2 2、影响血管、影响血管:(1)(1)兴奋兴奋1-R1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管，皮肤、粘膜血管、内脏血管剧烈收缩；剧烈收缩；(2)(2)兴奋兴奋2-R2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张骨骼肌血管、冠状血管扩张1)小剂量，小剂量，-R占优势，兴奋心脏，占优势，兴奋心脏，心输出量心输出量，收缩压，收缩压 舒张压稍舒张压稍；(2)较大剂量，较大剂量，-R占优势，收缩压占优势，收缩压/舒舒张压张压；(3)预先给予预先给予-R阻断剂，再用阻断剂，再用AD，血压，血压出现翻转，即不升反降景象称为出现翻转，即不升反降景象称为AD的翻转的翻转作用3、血压：双向反响与给药途径、剂量亲、血压：双向反响与给药途径、剂量亲密相关密相关 4、松弛支气管平滑肌 机理：直接扩张支气管(兴奋2-R)；减少组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿兴奋1-R)5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。
临床运用】【临床运用】为临床急救药物为临床急救药物1、抢救心脏骤停溺水、麻醉、药物中毒等：心室内注射，配合其他治疗用三联针：肾上腺 素阿托品利多卡因 2、过敏性休克：是首选药收缩血管，使血压上升收缩血管，使血压上升+心脏，扩张冠脉，心脏，扩张冠脉，改善心功能改善心功能 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 4、部分止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但、部分止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用远端不用5、与局麻药配伍：用量：、与局麻药配伍：用量：1:100000 目的：延伸局麻药的作用时间；目的：延伸局麻药的作用时间；减少局麻药吸收中毒减少局麻药吸收中毒3、支气管哮喘急性发作：ih，强、快、短不良反响】【不良反响】主要是高血压引起的病症，易致主要是高血压引起的病症，易致心律失常、搏动性头痛诱发脑出血心律失常、搏动性头痛诱发脑出血忌讳症】【忌讳症】禁用于高血压、器质性心脏病、禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等糖尿病、甲亢等肾上腺素肾上腺素AD舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。
松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵多巴胺(dopamine)不易透过血脑屏障，中枢作用很弱不易透过血脑屏障，中枢作用很弱作用特点：作用特点：能激动多巴胺受体、能激动多巴胺受体、1 1 受体和受体和受体Dopamine Dopamine选择性地作用于血管的多巴胺受体能舒选择性地作用于血管的多巴胺受体能舒张肾血管，小剂量使肾血流量添加张肾血管，小剂量使肾血流量添加D1D1，肾小球滤，肾小球滤过率也添加，大剂量那么肾血管收缩过率也添加，大剂量那么肾血管收缩()()应用时应该注意剂量应用时应该注意剂量1用于休克，尤其对伴有肾功能不全、心排除量降低、周围血管阻力添加高而已补足血容量的休克患者疗效较好；(2)与利尿药合用可用于急性肾衰竭；(3)还可用于急性心功不全临床运用临床运用 系中药麻黄中提取的生物系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成碱，药用品人工合成2000年前年前有有“止咳逆上气记载止咳逆上气记载麻黄碱麻黄碱ephedrine【来源及【来源及化学】化学】第二节 受体激动药 NA能神经末梢释放能神经末梢释放 肾上腺髓质少量分泌肾上腺髓质少量分泌 药用的是人工合废品药用的是人工合废品不稳定，遇光、不稳定，遇光、热易分解，尤热易分解，尤其是碱性溶液其是碱性溶液中，药用为重中，药用为重酒石酸盐酒石酸盐 C HC H2N H2O HH OH ONorepinephrine,Noradrenaline【体内过程】【体内过程】如口服收缩胃黏如口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易膜，在碱性肠液易分解分解如皮下如皮下/肌肌肉注射收缩肉注射收缩血管，发生血管，发生组织坏死。
组织坏死如静脉推注，引起如静脉推注，引起BP急急剧升高，心律紊乱剧升高，心律紊乱普通静脉滴注法给药，为什么？普通静脉滴注法给药，为什么？【药理作用】【药理作用】非选择性激动非选择性激动 1 1、2-R2-R，对对1-R1-R作用较弱，作用较弱，对对2-R2-R几乎无几乎无作用1 1、兴奋心脏：兴奋、兴奋心脏：兴奋1-R1-R较弱在整体情况下在整体情况下心率因心率因BPBP，反射性，反射性外周阻力外周阻力心输出量添加不明显心输出量添加不明显 3、升高血压：小剂量，收缩压 舒张压不明显，脉压 大剂量，收缩压 舒张压，脉压2、收缩血管：兴奋、收缩血管：兴奋1 R，血管收缩，血管收缩(小动脉小动脉及小静脉及小静脉)皮肤、粘膜、内脏血管剧烈收缩外周阻力皮肤、粘膜、内脏血管剧烈收缩外周阻力添加添加但冠状动脉扩张但冠状动脉扩张临床运用】1、休克：限于神经性休克早期小血管扩张引起的低血压2、药物中毒性低血压 特别是氯丙嗪中毒引起的血压下降，首选药物3、上消化道出血：稀释后口服不良反响】【不良反响】1、部分组织缺血坏死、部分组织缺血坏死 缘由：药浓缘由：药浓、久用、药液外漏久用、药液外漏处置：热敷；处置：热敷；i.h酚妥拉明；酚妥拉明；改换注射部位。
改换注射部位2、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭 肾脏血管的猛烈收缩引起，少尿、无尿和肾脏血管的猛烈收缩引起，少尿、无尿和 肾肾本质损伤本质损伤3、停药后血压下降、停药后血压下降：应逐渐减量应逐渐减量禁【禁 忌忌 症】症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾 衰、严重微循环妨碍等衰、严重微循环妨碍等v 非儿茶酚胺，直接作用于非儿茶酚胺，直接作用于、1受体，并能促进受体，并能促进NA释放v 作用较作用较NA弱而耐久不易引起部分组织缺弱而耐久不易引起部分组织缺v 血坏死和急性肾功能衰竭血坏死和急性肾功能衰竭v 替代替代NA用于休克早期和低血压用于休克早期和低血压 1.与间羟胺类似，直接或间接激动与间羟胺类似，直接或间接激动1受体2.可用于抗休克、麻醉引起的低血压及可用于抗休克、麻醉引起的低血压及阵发性室上阵发性室上 性心动过速性心动过速3.短效扩瞳药，查眼底优于阿托品短效扩瞳药，查眼底优于阿托品机理？机理？优点：作用小于阿托品，维持短优点：作用小于阿托品，维持短普通不引起眼内压升高和调理麻木普通不引起眼内压升高和调理麻木 去氧肾上腺素苯肾上腺素，新福林去氧肾上腺素苯肾上腺素，新福林)1%-2.5%滴眼滴眼【体内过程】【体内过程】1、口服无效；、口服无效；2、不能透过血脑屏障；、不能透过血脑屏障；3、可气雾给药和舌下含化；、可气雾给药和舌下含化；4、维持时间较长。
维持时间较长第三节第三节 受体激动药受体激动药【药理作用】【药理作用】对对1、2-R均有强大的作均有强大的作用1、兴奋心脏：兴奋1-R，心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量2、血管：兴奋 2-R，扩张骨骼肌血管3、血压：、血压：1小剂量，收缩压小剂量，收缩压 舒张压稍舒张压稍；2较大剂量，收缩压较大剂量，收缩压 舒张压舒张压，Bp4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿机制：兴奋 2 R，扩张支气管平滑肌 抑制过敏性物质组胺释放5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解促进代谢：促进糖原和脂肪分解临床运用】【临床运用】1、心跳骤停、心跳骤停 心室内注射心室内注射 2、房室传导阻滞、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药舌下或喷雾给药 【不良反响】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等拟肾上腺素药物分类和作用比较药物分类与基本作用以此表为准药物分类与基本作用以此表为准 思 考 题1.对伴有肾功能不全的休克患者，选用多巴胺的理由以及用药本卷须知2.试比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素药理作用和临床用途。