氨基葡萄糖在骨性关节炎诊疗中的应用:盐酸氨基葡萄糖胶囊 摘 要 骨性关节炎是一个常见的慢性关节疾病，诊疗方法种类繁多，但尚缺乏理想的药品来逆转疾病的进程氨基葡萄糖由结合氨基的单糖、黏多糖和壳多糖组成，是参加关节内多个分子的结构组成近10多年来，氨基葡萄糖已广泛用于临床诊疗骨性关节炎本文就氨基葡萄糖的药动学、药理作用和临床应用作一综述 关键词 骨性关节炎 氨基葡萄糖 药动学 药理学 临床应用 中图分类号： 文件标识码：A 文章编号：1006-153315-0008-04 Application of glucosamine in management of osteoarthritis WU Zi-ying, Li Yun-xia, CHEN Shi-yi (Sports Medicine Center, Department of Sports Medicine and Arthroscopy Surgery of Huashan Hospital, Fudan University, Shanghai 202140, China Abstract Osteoarthritis is a common, chronic arthritis disease. Despite of being many measurements for its treatment, modifying-osteoarthritis medicine has not come into being for reversing the disease process. Glucosamine is composed of amino-bound monosaccharide, mucopolysaccharide and chitin participates in forming the structures of several articular moleculars in joints. During recent ten years, glucosamine has been widely applied to treat osteoarthritis. This review discusses the pharmacokinetics, pharmacologic effects and clinical application of glucosamine. Key words osteoarthritis; glucosamine; pharmacokinetics; pharmacology; clinical application 骨性关节炎是一个慢性关节疾病，关键病变是关节软骨的退行性变和继发性骨质增生，按致病原因可分为原发性和继发性骨性关节炎。
该病可发生于各年纪段、尤以老年人中最为多见伴随中国老龄人口的增加，发病人数逐年上升骨性关节炎常可造成患者关节疼痛及其功效障碍、甚至所以残疾，而使用非甾体抗炎药等传统药品诊疗关键是对症处理，无法逆转疾病的发生和发展但即便NSAID的有效性受到质疑且会带来诸如消化道溃疡、出血和肾衰竭等并发症，因为还未开发出理想的药品，NSAID仍然是诊疗骨性关节炎的关键药品诊疗骨性关节炎的理想药品既要能够缓解症状、改进功效，又要能够逆转疾病的进程开发出这么的理想药品已成为骨科领域的最主要任务之一 氨基葡萄糖作为关节软骨细胞外基质的主要成份，参加了关节内糖胺聚糖、硫酸肝素、硫酸角质素和透明质酸等多个分子的结构组成氨基葡萄糖是一个氨基单糖，由结合氨基的单糖、黏多糖和壳多糖组成，现在多提取自天然甲壳素后者是一个线型氨基多糖，广泛存在于海洋无脊椎动物外骨骼、节肢动物的翅膀或外壳和真菌或藻类的细胞壁中在美国，氨基葡萄糖作为营养补充剂得到广泛使用欧洲风湿病学会在诊疗指南中明确将硫酸氨基葡萄糖作为诊疗膝骨性关节炎的处方药品，并认为其能逆转骨性关节炎的症状[1] 1 药动学 现在想要根本说明人体内氨基葡萄糖的药动学机制依然含有不小的难度，这关键是因为氨基葡萄糖进入人体后被机体快速吸收之故。
另外，现有氨基葡萄糖浓度测定方法的敏感度不够，极难检测出低浓度的氨基葡萄糖代谢产物[2]还有，因为道德伦理的限制，仅有少数健康志愿者参与了人体放射性示踪14C-氨基葡萄糖的药动学研究，致使被掌握的氨基葡萄糖药动学参数较少，仅仅是部分近似的评定值，而对老年患者和肝损害、肾损害患者的药动学参数则完全缺乏 健康志愿者的血清氨基葡萄糖浓度约为 mmol/L经静脉每注射 g的氨基葡萄糖，血清氨基葡萄糖浓度将增加约 mmol/L[3]口服氨基葡萄糖后其血药浓度的增加值大约只有静脉注射的增加值的20%[4] 氨基葡萄糖在机体肝脏内最终代谢分解为二氧化碳、水和尿素，其中以二氧化碳形式排泄的占约50%[5]氨基葡萄糖静脉注射和口服的半衰期基础相同，大约为70 h，而肌肉注射的半衰期约为57 h Setnikar等[6]给16只比格犬静脉注射和口服均匀标识14C的盐酸氨基葡萄糖给药后马上检测发觉，静脉注射后大约有10%的14C-盐酸氨基葡萄糖以游离氨基葡萄糖形式存在于血浆中，但会很快被肝脏和肾脏清除并经过尿液排泄，其他90%的14C-盐酸氨基葡萄糖则和血浆球蛋白结合，而血浆球蛋白的活性很快开始增强且在8 h后达成峰值。
在这个过程中，14C-盐酸氨基葡萄糖会很快地依次分布至肝脏、肾脏、骨骼和关节软骨其中口服14C-盐酸氨基葡萄糖后，大约有87%被吸收后即和血浆球蛋白结合两种给药路径全部不存在性别差异Setnikar等[7]还曾以大鼠为试验对象进行了相同的研究，结果发觉：①14C-盐酸氨基葡萄糖的吸收和分布没有性别差异；②50%的14C-盐酸氨基葡萄糖最终以二氧化碳形式被排泄；③40%的14C-盐酸氨基葡萄糖经过尿液排泄；④14C-盐酸氨基葡萄糖能够快速进入全部组织、包含关节软骨，8 h后达成峰值。